Ацикловир

Ацикловир – это противовирусное средство, является синтетическим аналогом тимидинового нуклеозида. Ацикловир выпускается в виде крема для наружного применения, мази глазной, мази для наружного применения, лиофилизата для приготовления раствора для инфузий, суспензии для приема внутрь, таблеток.

Фармакологические свойства

Под действием тимидинкиназы вируса в инфицированных клетках происходит фосфорилирование ацикловира и его превращение в ацикловир монофосфат. Далее гуанилатциклаза преобразуется в дифосфат, а при участии некоторых клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловир трифосфат блокирует синтез ДНК вируса путем встраивания в новосинтезируемую молекулу ДНК вируса. Это препятствует дальнейшей репликации ДНК вируса и блокирует его размножение в клетках макроорганизма. Препарат обладает высокой избирательностью действия и низкой токсичностью для человека, так как в его здоровых клетках отсутствуют необходимые ферменты для образования ацикловир трифосфата.

Селективность и специфичность действия ацикловира обусловлены накоплением его в клетках, инфицированных вирусом герпеса (Herpes simplex 1-го и 2-го типа). Также активен в отношении вируса ветряной оспы и лишая опоясывающего (Varicella zoster); вируса Энштейн-Барра (вирусы указаны в ряду увеличения величины МПК препарата). Ацикловир умеренно активен по отношению к ЦМВ. При герпесной инфекции препятствует образованию новой сыпи, снижает риск висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет образование корочек, устраняет боль опоясывающего герпеса в острой фазе, обладает иммуностимулирующим действием.

Показания к применению

Применяют в терапии первичных и вторичных инфекций слизистых и кожи вирусом Herpes simplex 1 и 2 , в том числе генитальным герпесом. При герпесной инфекции препятствует образованию новой сыпи, снижает риск висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет образование корочек, устраняет боль герпеса опоясывающего (Varicella zoster). Используют для предупреждения первичных и рецидивирующих заражений вирусом Herpes simplex у лиц с нормальным и ослабленным иммунитетом, среди которых и иммунодефициты при ВИЧ.

Противопоказания

Ацикловир противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата, а также к валацикловиру. C осторожностью применять в период беременность и лактации. Противопоказаниями для в/в введения являются дегидратация, почечная недостаточность из-за риска нефротоксического эффекта, неврологические нарушения и реакции на цитотоксичные ЛС (включая анамнез).

Дозы

В/в капельно:

  • дети от 12 лет и старше, и взрослые – 0,005-0,01 г/кг, период введений - 8 ч.
  • дети от 3 месяцев до 12 лет – из расчета 0,25-0,5 г/м2 поверхности тела, период введений - 8 ч.
  • новорожденные – в расчета 0,01 г/кг, период введений - 8 ч.

Внутрь:

  • дети от 2 лет и старше, взрослые – 0,2-0,4 г 3-5 р за сутки, дозу увеличивают при необходимости до 0,8 г за прием - 0,02 г/кг и 4 р в сутки.
  • дети младше 2 лет - доза, равная половине таковой для взрослых.

Продолжительность курса терапии – 5-10 дней. В случае почечной недостаточности режима дозирования требует корректировки.

Наружно используют 5 раз за сутки. Доза терапии и продолжительность зависят от тяжести проявлений и выбранной лекарственной формы препарата.

Побочные эффекты

Прием внутрь может вызывать рвоту, тошноту, диарею, кожную сыпь, боль в животе, головокружение, головную боль, повышенную утомляемость, снижение внимания, бессонницу или сонливость, лихорадку, галлюцинации; редко наблюдаются выпадение волос, повышение уровня в крови креатинина, билирубина, мочевины, активности печеночных ферментов, эритропения, лимфоцитопения, лейкопения. При введении внутривенно: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия (галлюцинации, спутанность сознания, тремор, возбуждение, судороги, сонливость, психоз, кома), флебит, воспаление, рвота, тошнота. Наружное применение может вызвать жжение, зуд, кожную сыпь, эритему, шелушение, сухость кожи в месте аппликации возможны; воспаление при попадании на слизистую оболочку.