Роль и место антацидов в лечении кислотозависимых заболеваний

Антациды являются одними из первых фармакологических веществ, которые применялись при лечении кислотозависимых заболеваний. До середины ХХ века антациды оставались основным средством лечения изжоги и язвы желудка.

В чем же заключается роль и место антацидов в лечении? Почему по прошествии нескольких столетий они ничуть не утратили своей актуальности и востребованы в нынешнее время, несмотря на появление кардинально новых лекарственных препаратов. Ответом на данный вопрос служит механизм их воздействия и их фармакологические свойства.

Механизм действия антацидов и их основные характеристики.

Механизм действия всех антацидов очень схож: они действуют у стенок желудка или непосредственно в его просвете. Сам процесс работы антацидов заключается во взаимодействии с кислотой желудочного сока, результатом чего является снижение уровня ее активности. При этом снижается уровень раздражения слизистой оболочки желудка и общий рН повышается до 5, что приводит к снижению уровня активности протеолитических ферментов и ослаблению агрессивных факторов.

При определении силы антацидных препаратов используется такой показатель как кислонейтрализующая активность или «КНА», которая измеряется в милиэквивалентах.

Скорость же наступления антоцидного эффекта прямо пропорционально зависит от скорости растворения препарата. Так, быстрое растворение характерно для гидроксид магния, кальция карбоната и гидрокорбаната. Как правило, скорость растворения суспензий выше, чем у твердых лекарственных форм. Продолжительность же воздействия антацидов существенно зависит от скорости их вывода из желудка, что напрямую связано с наличием либо отсутствием в нем пищи. Поэтому максимальный эффект будет достигнут при принятии антацидных препаратов по прошествии часа после приема пищи.

Классификация антацидов.

В настоящее время антациды подразделяются на две группы. В основе данной классификации лежит степень растворения антацидов в желудке:

  1. Всасывающиеся (растворимые).
  2. Невсасывающиеся (нерастворимые).

Всасывающиеся антациды.

Наиболее хорошо всасываемым антацидным средством является гидрокарбонат натрия. Ему свойственно быстрое наступление эффекта, но малая продолжительность действия. За короткий промежуток времени гидрокарбонат натрия повышает уровень рН в желудке до 7, что может привести к синдрому отдачи секреции соляной кислоты. Также гидрокорбанат натрия может приводить к ощелачиванию мочи и образованию фосфатных камней, что с вою очередь приводит к повышению артериального давления и нарастанию признаков сердечной недостаточности у больных с патологией СС (сердечнососудистой системы).

Процесс взаимодействия кальция карбоната с соляной кислотой происходит несколько медленнее, чем у гидрокарбоната натрия, однако также сопровождается выделением углекислого газа. При долгом использовании кальция-карбоната всасывается примерно 10% действующего вещества, что может приводить к развитию гиперкальцемии.

Ярко выраженными свойствами антацидов обладают соединения магния. Для него характерна наиболее высокая кислонейтрализующая активность. В отличие от кальция и натрия, магнийсодержащие антоциды не нарушают кислотно-щелочного баланса и не являются причиной вторичной секреции желудочного сока, что делает неоценимой роль антацидов в лечении кислотозависимых заболеваний. Также ионы магния усиливают перистальтику кишечника. Магнийсодержащие антациды не рекомендуется принимать больным с почечной недостаточностью и беременным женщинам, так как может привести к сердечнососудистым нарушениям.

Невсасывающиеся антациды.

В настоящее время большинство невсасывающихся антацидов представляют собой аморфные смеси веществ, содержащие прежде всего магний и алюминий. В отличие от всасывающихся антацидов их эффект развивается с меньшей скоростью, однако длиться до трех часов. Невсасывающиеся антацидные препараты обладают рядом положительных свойств: уменьшают протеолитическую активность желудочного сока, адсорбируют пепсин, оказывают цитопрактивное действие. А также развивают микроциркуляторное русло оболочки желудка и улучшают регенерацию клеток эпителия.

Механизм работы невсасывающихся антацидов заключается в следующих процессах:

  • Недопущение воздействия обратной диффузии на ионы водорода;
  • Нейтрализация неиспользуемой соляной кислоты;
  • Адсорбция желчных кислот и пепсина;
  • Цитопротекция;
  • Оказывают спазмолитическое действие;
  • Снижение давления в двенадцатиперстной кишке и желудке;

Как и все лекарственные препараты, невсасывающиеся антациды обладают побочным эффектом. Наиболее частым является запор, но не стоит забывать и о потенциальной опасности более серьезных негативных последствий, таких как: развитие энцефалопатии, нарушение костного обмена минералами, остопороз и гипофасфотемия. Как правило, данные побочные эффекты возникают вследствие приема антацидов в больших дозах либо применения на протяжении длительного периода времени.

Требования, предъявляемые к антацидным препаратам.

Несмотря на то, что роль и место антацидов в лечении кислотозависимых заболеваний не может быть недооценима, следует помнить, что все антацидные препараты должны соответствовать ряду требований:

  • Высокий уровень адсорбирования желчных кислот, пепсина и лизолецетина;
  • Поддержание уровня кислотности в пределах 3-4 рН и хорошая способность связывания соляной кислоты;
  • Должна быть соблюдена пропорция магния/алюминия;
  • Должен отсутствовать феномен обратной секреции соляной кислоты;
  • Степень допущения энтеральной абсорбции ионов магния и алюминия должна быть минимальной;
  • Допускается незначительное влияние на моторную активность ЖКТ, уровень кислотности мочи и минеральный обмен.
  • Быстрое купирование диспепсического и болевого синдрома.
  • Риск развития метеоризма также должен быть минимален;