Производные пиразолона применяются в медицине с конца девятнадцатого века, когда в 1884 году начали назначать антипирин. Далее появились такие широко
известные всем препараты, как пирамидон (амидопирин) и анальгин.
Оценивая сейчас эти препараты, нужно отметить, что их роль в современной
фармакологии достаточно существенна. А в современной ревматологии
применяется синтезированный в 1946 году фенилбутазон, или бутадион.
Пиразолоновые препараты: бутадион
Бутадион назначается как внутрь, так и в виде инъекций. Препарат хорошо всасывается. Через 2-4 часа в плазме крови достигается лечебная концентрация, которая поддерживается длительно на одном уровне. Утилизируется бутадион в основном печенью и почками. Бутадион не проявляет специфического сродства (тропности) к какой-либо ткани организма, но обладает способностью концентрироваться в очаге воспаления в 2 раза больше, чем в невоспаленной ткани.
Бутадион обладает выраженным противовоспалительным эффектом, а также болеутоляющим и жаропонижающим действиями, причем противовоспалительное и жаропонижающее действия бутадиона сильнее, чем у салицилатов. Применяется в суточной дозировке 0,45-0,6 г внутрь после еды.
Пиразолоновые препараты: реопирин
В современной медицине также широко используется препарат реопирин, в состав которого в равных частях входят бутадион и амидопирин: одна таблетка реопирина содержит по 125 мг каждого из этих препаратов. Выпускается он и в ампулах по 5 мл (для инъекций), которые содержат по 750 мг бутадиона и амидопирина. Принимают реопирин по 3-4 таблетки в сутки или вводят внутримышечно по 5 мл один раз в день или через день.
Побочные эффекты бутадиона
Говоря о побочных эффектах бутадиона и других препаратов пиразолоновой группы, следует сказать, что опасные и тем более угрожающие жизни осложнения при приеме этих препаратов - большая редкость, и возникают они чаще у пациентов пожилого возраста. Наиболее частое осложнение - аллергическая реакция в виде зудящей кожной сыпи, в тяжелых случаях - отек Квинке. Далее можно отметить нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - боли в области желудка, изжога, тошнота, в тяжелых случаях, при невнимании к этим симптомам, может развиться язва желудка.
Одним из значимых побочных эффектов бутадиона является небольшая задержка жидкости в организме. Этот побочный эффект имеет значения для тех пациентов, у которых сформировался порок сердца и имеется недостаточность кровообращения, сама по себе вызывающая отеки.
Назначение бутадиона может приводить к умеренной лейколепии (снижению содержания лейкоцитов в крови). Отмечен эффект нарушения хромосомной структуры клеток крови, в связи с чем препараты пиразолонового ряда не рекомендуют принимать в первую половину беременности.
Итак, противопоказаниями для назначения бутадиона являются:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- заболевания крови, сопровождающиеся снижением числа лейкоцитов - лейкопенией;
- сформировавшиеся пороки сердца, сопровождающиеся недостаточностью кровообращения II Б - III степени;
- нарушение функции печени и почек;
- беременность в первой ее половине.
Будьте здоровы!
Отзывы